ANTIBIOTIC

ANTIBIOTIC

1.      Pengertian antibiotic

Antibiotic ( latin. Anti = lawan, bios = hidup ) adalah zat kimia yang dihasilkan oleh fungi dan bakteri, yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhgan kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relative kecil.

2.      Penggunaan antibiotic

Digunakan untuk mengobati berbagai jenis infeksi akibat kuman atau juga untuk prevensi infeksi, misalnya pada pembedahan besar. Secara profilaksis juga di gunakan pada pasien dengan sendi dan klep jantung buatan, juga sebelum cabut gigi.

3.      Penggolongan antibiotik

a.      Penisilin

Diperoleh dari jamur penicillium chzysogenum. Antibiotic ini mempunyai cincin  yang merupakan syarat mutlak untuk khasiatnya. Bersifat bakterisid terutama pada kuman gram positif, dan beberapa pada kuman gram negative. Untuk ampisilin dan turunannya memiliki spectrum kerja yang luas. Antibiotic bakterisid ini tidak dapat di kombinasikan dengan bakteriostatika seperti tetrasiklin, kloramfenikol,eritromisin dan asam fusidat ini karena zat-zat tersebut menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya, kecuali sulfonamide.

Efek samping        :

sering (reaksi alergi hypersensitasi)

Jarang (shock anafilaktis dan kematian)

Agak sering (gangguan lambung dan usus seperti : diare, mual, muntah).

Pada dosis sangat tinggi dapat terjadi reaksi nefrotoksis dan neurotoksis.

Keamanan : bumil dan busu

Semua penisilin dianggap aman bagi bumil dan busu, walaupun dalam jumlah kecil terdapat dalam darah, janin, dan ASI.

Interaksi :

Lama kerja diperpanjang oleh obat-obatan asam urat, seperti probenesid sulfinpirazon, juga oleh indometasin dan asetosal. Efek penisilin dikurangi oleh antibiotic bakteriostatik (tetrasiklin, klorampenicol, makroloda).

Penggolongan antibiotic penisilin :

1.      Zat-zat spectrum sempit, benzyl penisilin, penisilinV, dan fenitisilin. Aktif terhadap kuman gram negative.

2.      Zat tahan lactamase, metilsilin, kloksasilin,flukloksasilin.

3.      Zat-zat spectrum luas, ampisilin, amoxicillin. Aktif terhadap kuman gram positif dan gram negative. Tidak tahan lactamase sehingga sering di kombinasikan dengan lactamase blocker (as.clavulanat, sulbaktam).

4.      Zat-zat antipseudomonas, tikarsilin dan piperasilin. AB spectrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negative, termasuk pseudomonas, proteus, klebsiella, dan bucteroides fragilis. Tidak tahan  lactamase sehingga sering di kombinasikan dengan lactamase blocker.

Contoh antibiotic penisilin yang sering digunakan :

Amoxicillin

Indikasi : infeksi sal.nafas atas, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi saluran cerna, gonore tidak terkomplikasi, infeksi sal.kencing yang di sebabkan oleh Neisseria gonnorhoeae.

KI : hipersensitif beta lactam 

Aktivitasnya sama dengan ampisilin.

Efek samping : gang.lambung-usus dan rash skin lebih jarang terjadi, nyeri sendi, demam, edema, dll.

Dosis : dws dan anak-anak BB>20 kg : 3x sehari 500mg. anak < 20 kg, sehari 20-40 mg/kgBB di bagi tiap 8 jam.

Nama merk obat : amobiotik, amoxan, etamox.

b.      Sefalosporin

Termasuk AB betalaktam dengan sttruktur, khasiat, dan sifat yang ban yak mirip dengan penisislin. Diperoleh secara semisintesis dan sefalosporin C yang dihasilkan jamur cephalosporium acremonium. Bersifat bakterisid dalam fase pertumbukan kuman, berdassarkan penghambatan sintesa peptidoglikan yang diperlukan kuman untuk ketangguhan dindingnya.kepekaan terhadan lactamase lebih rendah disbanding penisilin.

Penggolongan AB sefalosporin :

1.      Generasi 1, sefalotin, sefazolin, sefradin, sefaleksin, sefadroksil. Aktif terhadap cocci gram positif, tdk berdaya pada gonococci, H.influenzae, bakteroides, pseudomonas. Tidak tahan lactamase. Sering di gunakan peroral pada infeksi sal.kemih ringan, dan sebagai obat pilihan kedua pada inf.sal.pernafasan dan kulir yang tidak begitu serius dan bila terdapat alergi pada penisislin.

2.      Generasi 2, sefaklor, sefamandol, sesfinetazol,sefuroksim. Lebih aktif terhadap kuman gram negative, termasuk H.influenzae, proteus, klebsiella, gonococci, kuman yang resisten amox. AB ini agak tahan laktaamse. AB ini bisa sigunakan pada gonore.

3.      Generasi 3, sefoperazon, sefotaksim, seftriakson, sefotiam, sefiksim, sefrozil. Aktivitasnya terhadap gram negative lebih kuat dan lebih luas lagi. Resistensinya terhadap lactamase juga lebih kuat. Digunakan sebagai AB pilihan pertama untuk gonore.

4.      Generasi 4, sefepim, sefpirom. Obat-obat baru ini snagat resisten terhadap lactamase dan sefepim, juga aktif sekali terhadap pseudomonas.

 Zat-zat gen 2/3 digunakan parenteral pada inf.serius yang resisten terhaadap amoxicillin dan sefalosporin gen 1, juga dikombinasikan dengan aminoglikosida untuk memperluas dan memperkuat aktivitasnya.

Ekskresi :

Kebanyakan melalui kemih praktis lengkap dan dalam keadaan utuh untuk > 80%, mekanismenya ialah filtrasi glumeruler dan sekresi tubuler.

Efek samping ;

Terutama gang,lambung-usus (diare,nausea) jarang sekali ( alergi: rash, urticarial). alergi silang dengan derivate penisilin dapat terjadi. Nefrotoksisitas (gen 1).

Resistensi :

Dapat terjadi dengan cepat, maka AB ini sebaiknya jangandigunakan sembarangan dan di cadangkan untuk infeksi berat. Resistensi silang dengan penisilin dapat terjadi.

Keamanan : bumil dan busu

Dapat dengan mudah melintasi plasenta , tetapi kadarnya dalam darah janin lebih rendah dari pada ibunya. Sefalotin, sefaleksin telah digunakan selama kehamilan tanpa adanya laporan efek buruk pada bayi. Dari obat-obat lainnya belum ada cukup data sedangkan percobaan binatang tidak memberikan indikasi negative. Kebanyakan sefalosporin dapat mencapai ASI.

Salah satu contoh AB golongan sefalosporin :

Cefixime
dosis : 100mg, syr : 100mg/5ml

Indikasi : ISK tanpa komplikasi, otitis media, faringitis dan tongsilitis, bronchitis akut dan eksaserbasi akut bronchitis kronis

KI : riwayat syok yang di sebabkan oleh cefixime, hipersensitivitas, anak < 6 bln.

Perh : hipersensitivitaas terhadap penisilin, riwayat berbagai bentuk alergi, gang,serius fungsi ginjal, nutrisi per oral kurang, lansia,hamil dan menyusui, anak usia 6 bulan.

Es : syok, hipersensitivitas, gang,hematologic, gang,sal.pencernaan, kekurangan vit K.

Ds : anak-anak : sehari 2x 1,5-3mg/kgBB. Infeksi yg lebih berat atau tidak mudah di tangani : sehari 2x 6mg/kgBB.

Nama merk obat : cefilia, cefarox, cefacef.

c.       Aminoglikosida

Dihasilkan oleh jenis-jenis fungi Streptomyces dan micromonospora.

Spectrum kerjanya luas dan meliputi terutama banyak basil gram negative.

Activitasnya adalah bakterisid.

Mekanisme kerja : mempenetrasi dinding bakteri dan mengikat diri pada ribosom di dalam sel. Proses translasi RNA dan DNA di ganggu sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan.

Penggunaan :

parenteral : pd TBC di kombinasikan dengan rifampicin, INH dan pirazinamid, juga bersama benzyl penisilin.

Topical : gentamisin, tobramisin, neomisin. Sering di kombinasikan dengan suatu polipeptida (polimiksin, basitrasin).

Efek samping :

parenteral : kerusakan pada organ pendengaran dan keseimbangan (ototoksis) akibat kerusakan pada syaraf otak ke delapan. Gejala : vertigo, berdengung/tinnitus, ketulian yang tidak reversible. Selain itu efk sampingnya biasanya terjadi kerusakan pada ginjal secara reversible karena ditimbun dalam sel-sel tubuler ginjal. Toksisitas untuk telinga dan ginjal tidak tergantung dari tingginya kadar darah, melainkan dari lamanya pemakaian obat jenis aminoglikosidanya.

oral : bisa terjadi nausea, muntah dan diare, khususnya pada penggunaan tinggi.

Kehamilan dan laktasi :

Aminoglikosida dapat melintasi plasenta dan merusak ginjal serta bersifat teratogenik. Maka tidak di anjurkan selama kehamilan. Obat-obatan ini juga mencapai ASI pada jumlah kecil sehingga dapat di berikan selama laktasi.

Resistensi :

Dapat terjadi agak cepat akibat terbentuk enzim yang merombak struktur antibiotikum.

Kombinasi dengan AB betalaktam dapat menghambat terjadinya resistensi. Selain itu kombinasinya juga bersifat potensiasi.

Salah satu contoh obat dari golongan aminoglikosida :

Streptomisin

Streptimisin sulfat I g, 5 g/ vial

Ind :infeksi karena mycobacterium tuberculosa, H.influenzae,E.coli, proteus,K.pneumonia,, infeksi paru-paru kronik, disentri, gonore, emfisema.

Ds : TBC: sehari 1 g dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi. Max selama 2 bulan.

d.      Tetrasiklin

Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens dan Streptomyces rimosus

Bersifat bakteriostatik.

Mekanisme kerja : dengan menggangu sintesa protein kuman.

Spectrum kerjanya luas : meliputi banyak kokus gram positif dan gram  negative serta kebanyakan basil kecuali pseudomonas dan proteus

Penggunaan :

Pada infeksi saluran nafas dan paru-paru, saluran kemih, kulit, dan mata. Penggunaanya pada acne adalah berdasarkan daya hambatnya terhadap aktivitas lipase dari kuman yang berperan penting pada acne (propionibacter acnes).

Resorpsinya agak lambat, baru setelah 3-4 jam tercapai kadar puncak.

Ekskresi tetrasiklin terutama secara utuh melalui ginjal, maka kadarnya dalam kemih tinggi.doksisiklin dan minosiklin di ekskresikan melalui system biliaris.

Efek samping :

Oral : sering terjadi gang.lambung-usus (mual, muntah, diare), dapat terjadi juga superinfeksi, caries, fotosensitasi.

Kehamilan : dikontraindikasikan

Interaksi obat : dengan antacid, calcium, susu, membentuk kelat.

Salah satu contoh AB dari golongan tetrasiklin :

Tetrasiklin

Ind : infeksi sal pernafasan, pneumonia, bronchitis,faringitis, laryngitis, infeksi telinga, hidung,tenggorokan, otitis media sinusitis.

Ki : hipersensitivitas terhadap tetrasiklin.

Ds : dewasa : sehari 4x 250-500mg.

Merk dagang : super tetra, steclin,sortrallin.

e.       Makrolida dan lincomisin

Kelompok AB ini terdiri dari eritromisin, dengan derivate-derivatnya klaritromsin, roksitromisin, azitromisin, dan diritromisin.

Baik diminum saat perut kosong.

Metabolism :

diuraikan dihati, sebagian oleh enzim sitokrom P450. Menjadi metabolit inaktif.

Ekskresi berlangsung melalui system biliaris serta kemih terutama dalam bentuk inaktif.

Efek samping :

gang.lambung-usus berupa diare, nyeri perut, nausea, kadang-kadang muntah. Eritromisin jika digunakan pada dosis yang tinggi dapat menimbulkan ketulian yang reversible.

Semua makrolida dapat mengganggu fungsi hati, nyeri kepala, serta alergi.

Kehamilan dan laktasi :

Eritromisin dapat diberiakn dengan aman , sedangkan derivatnya belum ada kepastian.

Salah satu contoh AB golongan makrolida :

Eritromisin

f.        Chloramphenicol

Diperoleh dari streptomices, setelah itu di buat sintesis. 

Berkhasiat pada hampir semua gram positif dan sejumlah gram negative.

Khasiatnya bersifat bakteriostatik terhadap enterobakter dan strep,aureus berdasarka printangan perintangan polipeptida kuman.

Dewasa ini chloramphenicol hanya di anjurkan pada infeksi bila tidak ada kemungkinan lain, yaitu pada infeksi typus, meningitis.

Efek samping :

Terutama gang.lambung-usus, neuropati optis dan perifer, inflamasi pada lidah dan mukosa mulut. Yang paling poarah adalah depresi sumsum tulang yang dapat mengakibatkan anemia.

Perhatian : pada penngobatan lama seperti terapi pada typus, gambaran darah perlu di monitor.

Resistensi timbul agak lambat.

Kehamilan dan laktasi :

Penggunaan tidak di anjurkan, khusus selama minggu-minggu terakhir dari kehamilan. Karena mencapai ASI maka  tidak boleh di berikan selama laktasi.

Dosis : pd typus, dosis awal : 1-2 g, lalu 4 dd 500-750 mg p.c. neonates : max : 25mg/kgBB/hari dalam 4 dosis. Pada infeksi parah IV 4 dd 500-1500 mg.